يعتبر من أشد المنشطات الطبيعية،  ويستخلص من أوراق نبات الكوكا،  وتستعمل كمخدر موضعي في جراحات العين والأنف والحلق لأن هذه المادة تضيق الأوعية الدموية وتمنع النزيف، وقد استعمله الأطباء في بداية القرن الماضي كعلاج للاكتئاب، كما كانت تخلط اوراق الكوكا ونبات الكولا لتصنيع مشروب الكوكا كولا.

و منع تداول الكوكايين في الصيدليات وإضافته على المشروبات وحاليا لايستعمل الكوكايين في العلاج، والكوكايين مسحوق أبيض ويضاف مسحوق السكر له أو مادة الليدوكايين المخدرة موضوعيا لتخفيفه ولغشه، والكوكايين هيدروكلوريد يستنشق كمسحوق أو يذاب في الماء للحقن بالوريد أو يدخن ويعطي تأثير الحقن عبر الرئة،  وهي مادة تجعل الانسان يشعر بالرضى والنشوة الجسدية. 

وبالعودة إلى العملية الجراحية، نقلت وكالة (مونت كارلو) أن الإنجاز الطبي الغير مسبوق بزراعة قلب خنزير في جسد المريض ديفيد بينيت (57 عاماً) اعتمد على الكوكايين للحفاظ على قلب الخنزير ينبض طوال العملية.

وطلبت الدوائر الطبية إذناً من إدارة مكافحة المخدرات لاستخدام الكوكايين، وتم حقن المخدر الممزوج مع أدوية أخرى في القلب لجعله ينبض لأطول فترة ممكنة.

وقال محمد محي الدين، مدير العمليات ومدير زراعة القلب في مستشفى جامعة (ماريلاند): "لو لم نستخدم هذا الحل، كنا سنفشل في غضون 48 ساعة، ولكن عندما بدأنا في استخدامه وإشباع القلب بالكوكايين، بقي على ما يرام وبدأ ينبض جيداً".